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저자정보
이희주 (덕성여자대학교 약학대학) 신혜순 (덕성여자대학교 약학대학) 진현숙 (덕성여자대학교 약학대학) 김지현 (덕성여자대학교 약학대학) 김종국 (서울대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제37권 제1호
발행연도
1993.1
수록면
89 - 94 (6page)

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In order to find out a proper connecting bridge between 5-fluorouracil(5-FU) and a macromolecule such as a polypeptide, potentially hydrolytic N$^{1}$-derivartives of 5-FU have been systhesized and evaluated for their biological activity. When tested with in vitro leukemic L$_{1210}$ cells all the obtained derivartives exhibited slightly higher antitumor activity than the parent 5FU. Among them the N$^{1}$ -carbamoyl analogue 2 and N$^{1}$-acetamido analogue 6b showed 50% inhibition of the L$_{1210}$ cell growth at the concentrations of 5.01$\times$10$^{-8}$M and 1.03$\times$10$^{-7}$M, respectively. When tested against sarcoma 180 tumor cells inoculated into mice, the compounds 2 and 6b exhibited, respectively, 62% and 54% inhibition of the solid tumor growth at the 5-time doses of 100 mg/kg/day. Both compounds, N$^{1}$-carbamoyl analogue 2 and N$^{1}$-acetamido analogue 6b, realeased the parent 5-FU when incubated in the L$_{1210}$ cell cultural media for 5 hrs.
#5-Fluorouracil- $N^1$-drivartives #antitumor antivity #leukemia $L_{1210}$ cells #and sarcoma 180 tumor cells

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