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자료유형
학술저널
저자정보
Atul Kumar Sahu (Shambhunath Institute of Pharmacy India) Amita Verma (Sam Higginbottom Institute of Agriculture Technology & Sciences (SHIATS) India)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제46권 제3호
발행연도
2016.6
수록면
239 - 252 (14page)

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The present research was intended to develop a gastroretentive controlled release multiparticulate delivery system for a hypoglycemic drug, metformin hydrochloride (MTF) that could efficiently deliver the drug in active form and also increase its systemic bioavailability. In vitro and in vivo evaluations were performed to determine the efficacy of the formulation. MTF loaded microspheres were prepared by W/O/O double emulsion-solvent evaporation method and optimized by 32 full factorial design. The ratio of eudragit RL100 & RS100 (EL:ES) and the chitosan concentration were evaluated as independent variables for dependent variables viz. percent drug release (%DR), percent yield (%Y) and encapsulation efficiency (EE). The morphological characteristics of the microspheres were assessed using scanning electron microscopy which revealed non-aggregated, spherical shape microspheres with rough and rugged surfaces. The particle size range of the formulated microspheres was found to be *74.77?111.18 lm. In vitro drug release best fitted Korsmeyer Peppas release characteristics with Fickian diffusion release mechanism. The optimized batch F1 demonstrated 84.17 ± 5.80 % drug release, 85.47 ± 0.28 % yield and 70.79 ± 0.67 % EE. Optimized batch performed superior pharmacokinetics with prolonged and increased intensity of hypoglycemic effect (87.68 ± 4.9 %) a relative bioavailability of 154.71 % with respect to the marketed product (56.67 ± 4.7 %). These findings highlight the potential of formulated microparticles as a superior candidate for gastro-retentive sustained release delivery of MTF with respect to marketed product.
#Metformin hydrochloride #Full factorial design #Kinetic modeling #NIDDM #Pharmacokinetics

목차

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참고문헌 (78)

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Sujata Acharya / 2014 / Optimization of HPMC and carbopol concentrations in non-effervescent floating tablet through factorial design / Carbohydrate Polymers 102:360~368 Crossref Munish Ahuja / 2013 / Evaluation of carboxymethyl gellan gum as a mucoadhesive polymer / International Journal of Biological Macromolecules 53:114~121 Crossref Allam AN. / 2015 / Formulation, physicochemical characterization and in vivo evaluation of ion-sensitive metformin loaded-biopolymeric beads / Drug Dev Ind Pharm 26:1~9 google schola Amereican Diabetes Association / 2009 / Diagnosis and Classification of Diabetes Mellitus / Diabetes Care 33(Supplement_1):S62~S69 Crossref Banerjee P. / 2012 / Fabrication and development of pectin microsphere of metformin hydrochloride / ISRN Pharm 230621:1~7 google schola

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