Preparation and in vivo characterization of dual release tablet containing sarpogrelate hydrochloride

전훈; 이효중; 신범수; 박천웅

doi:10.1007/s40005-017-0330-z

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자료유형: 학술저널

저자정보: 전훈 (충북대학교) 이효중 (충북대학교) 신범수 (대구가톨릭대학교) 박천웅 (충북대학교)

저널정보: 한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제3호

발행연도: 2018.5

수록면: 363 - 372 (10page)

DOI: 10.1007/s40005-017-0330-z

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The aim of the present study was to prepare and evaluate the once-a-day dual release tablets of sarpogrelate and to perform in vitro and in vivo characterization. Carboxymethylcellulose calcium and cellulose-derived polymer were used as release modifier in immediate release (IR) and extended release (ER) granules, respectively. Dual release tablets containing 300 mg of sarpogrelate were consisted of IR and ER granules as the drug ratio of 100:200 (DRT-1) and 75:225 (DRT-2). In vitro release profiles of the dual release tablets were provided an initial burst release portion (up to 1.5 h), then followed by a constant extended release portion (for 24 h). The initial release rate of dual release tablets was controlled by ratio of IR and ER. Anplag ® (100 mg) three times and dual release tablets (300 mg) once were administrated to beagle dogs, and evaluated the pharmacokinetics. It was indicated that oncea- day DRT-1 showed equivalent Cmax and AUC with conventional drug, and also good correlation between in vitro release faction and in vivo absorption fraction. The present study had a potential of once-a-day sarpogrelate tablet for improved patience compliance, safety and efficacy.

#Sarpogrelate #Dual release tablet #Pharmacokinetics #In vitro?in vivo correlation

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Doggrell SA / 2004 / Sarpogrelate: cardiovascular and renal clinical potential / Expert Opin Investig Drugs 13:865~874

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