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저자정보
Ik Sung Cho (Chungnam National University) 오혜민 (충남대학교) Myeong Ok Cho (Chungnam National University) Bo Seul Jang (Chungnam National University) Jung-Kyo Cho (ezlab) Kyoung Hwan Park (Chungnam National University) 강선웅 (한국화학연구원부설 안전성평가연구소) 허강무 (충남대학교)
저널정보
한국생체재료학회 생체재료학회지 생체재료학회지 제22권 제4호
발행연도
2018.12
수록면
249 - 258 (10page)
DOI
https://doi.org/10.1186/s40824-018-0137-7

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Background: Mucoadhesive polymers, which may increase the contact time between the polymer and the tissue, have been widely investigated for pharmaceutical formulations. In this study, we developed a new polysaccharidebased mucoadhesive polymer with thermogelling properties. Methods: Hexanoyl glycol chitosan (HGC), a new thermogelling polymer, was synthesized by the chemical modification of glycol chitosan using hexanoic anhydride. The HGC was further modified to include thiol groups to improve the mucoadhesive property of thermogelling HGC. The degree of thiolation of the thiolated HGCs (SHHGCs) was controlled in the range of 5?10% by adjusting the feed molar ratio. The structure of the chemically modified polymers was characterized by 1H NMR and ATR-FTIR. The sol-gel transition, mucoadhesiveness, and biocompatibility of the polymers were determined by a tube inverting method, rheological measurements, and in vitro cytotoxicity tests, respectively. Results: The aqueous solution (4 wt%) of HGC with approximately 33% substitution showed a sol-gel transition temperature of approximately 41 °C. SH-HGCs demonstrated lower sol-gel transition temperatures (34 ± 1 and 31 ± 1 °С) compared to that of HGC due to the introduction of thiol groups. Rheological studies of aqueous mixture solutions of SH-HGCs and mucin showed that SH-HGCs had stronger mucoadhesiveness than HGC due to the interaction between the thiol groups of SH-HGCs and mucin. Additionally, we confirmed that the thermogelling properties might improve the mucoadhesive force of polymers. Several in vitro cytotoxicity tests showed that SHHGCs showed little toxicity at concentrations of 0.1?1.0 wt%, indicating good biocompatibility of the polymers. Conclusions: The resultant thiolated hexanoyl glycol chitosans may play a crucial role in mucoadhesive applications in biomedical areas.
#Hexanoyl glycol chitosan #Chemical modification #Mucoadhesive polymer #Rheological measurements #Thermogelling property #Thiolation

목차

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참고문헌 (39)

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Khutoryanskiy VV. / 2011 / Advances in mucoadhesion and mucoadhesive polymers / Macromol Biosci 11:748~764 google schola Ludwig A. / 2005 / The use of mucoadhesive polymers in ocular drug delivery / Adv Drug Deliv Rev 57:1595~1639 google schola Anand U / 2012 / Novel mucoadhesive polymers for nasal drug delivery / INTECH Open Access Publisher google schola Nowak J / 2015 / Preactivated hyaluronic acid : a potential mucoadhesive polymer for vaginal delivery / Int J Pharm 478:383~389 google schola Bhalekar MR / 2016 / Formulation of mucoadhesive gastric retentive drug delivery using thiolated xyloglucan / Carbohydr Polym 136:537~542 google schola

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