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자료유형
학술저널
저자정보
Afaf A. Ramadan (Al-Azhar University) Asmaa M. Elbakry (Al-Azhar University) Asmaa H. Esmaeil (Al-Azhar University) Sahar A. Khaleel (Al-Azhar University)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제6호
발행연도
2018.11
수록면
673 - 683 (11page)
DOI
10.1007/s40005-017-0365-1

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The objective of the present study was to develop rectal mucoadhesive hydrogels loaded with Tolmetin Sodium, a nonsteroidal anti-inflammatory drug, for prolonged duration of action and increased bioavailability. Fourteen formulae were prepared with different types and concentrations of polymers as hydroxypropylmethyl cellulose, hydroxylethyl cellulose, carboxymethyl cellulose and sodium alginate. Each formulation contain Tolmetin Sodium equivalent to 5% w/w active drug. The effect of the employed gel bases on pH, gel strength, mucoadhesion, viscosity and the in vitro release profile of drug was examined. In addition, hydrogel formulations were subjected to rheological and stability studies. The physicochemical characterization revealed that all hydrogels had a suitable pH (6.64?7.75) and gel strength (15.5?65.29 s) for rectal application. The in-vitro drug release from the formulations showed a controlled drug release pattern, reaching 72?92.6% after 8 h. The kinetic analysis of the release data revealed that the drug release from all tested hydrogel bases obeyed the diffusion mechanism. The degradation of Tolmetin Sodium from its rectal hydrogel formulations was found to be a zero-order reaction. All formulations except sodium alginate hydrogel were quite stable. Considering the in-vitro release, rheological properties and shelf life, (CMC; 2%w/w) hydrogel formula was the best among the studied formulations. Therefore, further histopathological and bioavailability studies were carried out to detect different pharmacokinetic parameters of the established formulations compared with commercially available capsules. Formula containing 2% CMC showed relative bioavailability 357.93%. Finally, good correlation was observed between in-vitro and in-vivo profile.
#Tolmetin #Rectal mucoadhesive hydrogel #Histopathological study #In vitro?in vivo correlation

목차

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Abd El-Rasoul S / 2012 / In vitro and in-vivo studies of tolmetin release from natural gel base extracted from okra seed (Abelmoschus Esculentus) that cultivated in Egypt / Glob J Med Res 12(2):1~7 google schola Abdallah FI / 2010 / Preparation, characterization and stability studies of piroxicam loaded microemulsions in topical formulations / Drug Discov Ther 4(4):267~275 google schola Abu El-Enin ASM / 2013 / Formulation and evaluation of in-situ gelling tenoxicam liquid suppositories / J Life Med 1(2):23~32 google schola Amin S / 2009 / Hydrogels as potential drug delivery systems / Sci Res Essay 3(11):1175~1183 google schola Sayed Hassan Auda / 2015 / In-vitro release and in-vivo performance of tolmetin from different topical gel formulations / Journal of Pharmaceutical Investigation 45(3):311~317 dbpia

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