Synthesis, solid state characterization and antifungal activity of ketoconazole cocrystals

R. N. Kamble; C. Bothiraja; P. P. Mehta; V. Varghese

doi:10.1007/s40005-017-0346-4

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저자정보: R. N. Kamble (Bharati Vidyapeeth Deemed University) C. Bothiraja (Bharati Vidyapeeth Deemed University) P. P. Mehta (Bharati Vidyapeeth Deemed University) V. Varghese (Bharati Vidyapeeth Deemed University)

저널정보: 한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제5호

발행연도: 2018.9

수록면: 541 - 549 (9page)

DOI: 10.1007/s40005-017-0346-4

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Co-crystallization is a promising technique for improving the biopharmaceutical properties of active pharmaceutical ingredients. The objective of present study was to prepare co-crystals to improve physicochemical properties of BCS class II drug, ketoconazole (KTZ). KTZ cocrystals were prepared with various coformers including oxalic acid, fumaric acid and nicotinamide by solvent crystallization method. The prepared co-crystals were evaluated regarding their thermal properties, crystalline nature, appearance, mean particle size, intrinsic dissolution rate and antifungal potential. The prepared co-crystals demonstrated improved solubility and dissolution rate. Moreover, co-crystals showed good antifungal potential against Candida albicans (MCC 1094). The prepared cocrystals were found to be stable over the period of 6 months verified from stability studies. Therefore, the present study showed that co-crystals may be a potential approach for a BCS class II drug, KTZ.

#Ketoconazole #Crystal engineering #Co-crystals #Solvent crystallization and antifungal activity

참고문헌 (35)

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Aggarwal A / 2011 / Physicochemical characterization and dissolution study of solid dispersions of ketoconazole with nicotinamide / Chem Pharm Bull 59:629~638

Suresh Bandari / 2017 / Development and preliminary characterization of levofloxacin pharmaceutical cocrystals for dissolution rate enhancement / Journal of Pharmaceutical Investigation 47(6):583~591

Bian L / 2013 / Novel glutaric acid cocrystal formation via co grinding and solution crystallization / Chem Eng Technol 36:1292~1299

Che J / 2015 / Synergetic skin targeting effect of hydroxypropyl-b-cyclodextrin combined with microemulsion for ketoconazole / Eur J Pharm Biopharm 93:136~148

Chiarell A / 2007 / Making co-crystals: the utility of ternary phase diagrams / Cryst Growth Des 7:1223~1226

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