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저자정보
김동현 (영남대학교 약학대학) 량경록 (영남대학교 약학대학) 오준석 (영남대학교 약학대학) 장영동 (영남대학교 약학대학) 김진철 (영남대학교 약학대학) 홍태균 (영남대학교 약학대학) 황남경 (영남대학교 약학대학) 정환기 (영남대학교 약학대학) 김윤경 (영남대학교 약학대학) 장현욱 (영남대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제51권 제5호
발행연도
2007.1
수록면
313 - 317 (5page)

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A series of luotonin A homologues and their aza-analogues were prepared and evaluated their inhibitory activities on COX-1 and 2 as well as their selectivities on COX-2. The aza-analogue of dimethylene-bridged homologue of luotonin A, 3,3'-dimethylene-2-(1',8'-naphthyrid-2'-yl)-4(3H)-quinazolinone (2b), exhibited strongest inhibitory activity against COX-1 and COX-2 dependent phase of prostaglandin $D_2$ generation in mouse bone marrow-derived mast cells in a concentration-dependent manner with an $IC_{50}$ of 39.3 and $1.89{\mu}M$, respectively. Selectivity of 2b on COX-2 over COX-1 was 21 which implied 2b can be a potential lead for the development of selective COX-2 inhibitor.
#luotonin A #COX-2 inhibitor #bone marrow-derived mast cell #prostagladin $D_2$ #3,3'-dimethylene-2- #quinolin-2'-yl)-4 #3H)-quinazolinone #3,3'-dimethylene-2- #1',8'-naphthyrid-2'-yl)-4 #3H)-quinazolinone

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