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자료유형
학술저널
저자정보
Kim, Su-Jin (College of Pharmacy, Chungnam National University) Jung, Sang-Hun (College of Pharmacy, Chungnam National University) Cho, Cheong-Weon (College of Pharmacy, Chungnam National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제10호
발행연도
2008.1
수록면
1,363 - 1,368 (6page)

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A new molecule having the structure of 6-methyl-3-phenethyl-3,4-dihydro-1H-quinazoline-2-thione (JSH18) was synthesized and possibly presupposed to show depigmentation through the inhibition of tyrosinase which is involved in formation of melanin. Therefore, we are going to develop JSH18 as an inhibitor of melanin synthesis with topical formulations to show its optimal efficiency for skin whitening based on preformulation studies. The preformulation to figure out the physicochemical properties was done by solubility measurements, differential scanning calorimetry study, scanning electron microscopy as well as cell viability assay and skin retention study. Through solubility test, glycofurol, N-methyl pyrrolidones, and isopropanol showed best solubilizing effects. JSH18 showed a strong single endothermic peak at $180.6^{\circ}C$ and its millimeter-sized particles could be reduced by grinding suggesting the improvement of solubility. Interestingly, the cytotoxicity of JSH18 was different according to the cell origin type. JSH 18 showed the cell viability at the concentration of 4 uM in human keratinocyte HacaT cells but that was suddenly dropped at the concentration of 400 uM in murine keratinocyte PAM212 cells. Based on above preformulation results, formulation studies of JSH18 will be performed for the development of topical formulations in future.
#Preformulation #6-Methyl-3-phenethyl-3,4-dihydro-1H-quinazoline-2-thione #Topical formulations #Melanin synthesis inhibitor #Cell viability #Solubility

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