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자료유형
학술저널
저자정보
Cheon, Hyae-Gyeong (Phamaceutical Screening Center, Pharmaceutical Div-ision) Yum, Eul-Kgun (Korea Research Institute of Chemical Technology[KRICT]) Kim, Sung-Soo
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제19권 제2호
발행연도
1996.1
수록면
126 - 131 (6page)

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이 논문의 연구 히스토리 (3)

2000

Properties of a newly synthesized H+/K+ ATPase inhibitor, DBM-819, In vivo pharmacological properties
Cheon ,  Hyae-Gyeong ,  Lee 외 5명 대한약학회 학술대회 2000.01 학술대회자료
Properties of a newly synthesized H+/K+ ATPase inhibitor, DBM-819, In vitro biochemical properties
Cheon ,  Hyae-Gyeong ,  Lim 외 5명 대한약학회 학술대회 2000.01 학술대회자료

1996

Effects of newly synthesized benzimidazole derivatives on gastric H^+/K^+$ ATPase
Cheon ,  Hyae-Gyeong ,  Yum 외 3명 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 1996.01 학술저널

초록· 키워드

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The effects of various synthetic benzimidazole derivatives on gastric H^+/K^+$ATPase activity in vitro were examined. The results showed that the effects of substituents on the benzimidazole ring were not significant. However, replacement of sulfoxide connecting two ring systems to sulfide resulted in a completely inactive compound in vitro, suggesting the essential role of sulfoxide group in the inhibition. In addition, compounds with 5 or 6-membered oxacyclic substituents attached to the pyridine ring displayed the most effective inhibitory activity. Among these derivatives, AU-47 was the most potent, and detailed mechanistic studies with the compound were carried out. AU-47 inhibited gastricH^+/K^+$ATPase in a concentration and time dependent manner with 50% inhibition at $6\muM$. The presence of sulfhydryl reducing agents or substrate analogue protected H^+/K^+$ATPase from the inactivation. The inhibition by AU-47 was potentiated by acid pretreatment of the compound, suggesting the structural conversion of AU-47 into a more active intermediate which was favored in acidic condition. Consistent with in vitro results, AU-47 inhibited in vivo gastric acid secretion. The results suggest that AU47 is a relevant candidate for the development of new antiulcer agent.
#H^+/K^+$ATPase #Gastric secretion #Antiulcer agent #Structure-activity relationship #$IC_{50}$ Acidification

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