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저자정보
김승희 (식품약품안전본부 독성연구소 약리부) 김진 (식품약품안전본부 독성연구소 약리부) 강석연 (식품약품안전본부 독성연구소 약리부) 이송득 (식품약품안전본부 독성연구소 약리부) 홍성걸 (일양약품 중앙연구소) 김동연 (일양약품 중앙연구소) 문애리 (덕성여자대학교 약학대학)
저널정보
한국응용약물학회 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 제4권 제3호
발행연도
1996.1
수록면
285 - 290 (6page)

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This study was designed to determine the effect of newly synthesized antiulcer agent, 5-pyrrolyl-6-halo-2-(pyridyl-2-methylthio)benzimidazole derivatives (IY-81233), on various experimental ulcers and on the secretion of prostaglandin $E_2(PGE_2)$ into the gastric lumen of rat. IY-81233 was previously reported to have a strong inhibitory effect on $H^+/K^$-ATPase and on gastric acid secretion in rats. Oral administration of IY-81233 at concentrations of 0.2, 2.0, and 20 mg/kg inhibited gastric lesions and duodenal ulcer induced by indomethacin, HCI-ethanol, water-immersion stress, cysteamine, and acetic acid in a dose dependent manner. Their IC$IC_{50}$ values were 3.4, 1.4, 0.8, 1.3, and 1.2 mg/kg, respectively. These results indicate that IY-81233 is a potent antiulcer agent although it is slightly less potent than omeprazole in healing of gastritis and ulcers. The secretion of $PGE_2$ into gastric lumen was also investigated in relation to the cytoprotective effect by IY-81233 in rats. The $PGE_2$ level was not changed significantly by an oral administration of IY-81233, suggesting that IY-81233 has little effect on the gastric protection. Therefore, it can be concluded that IY-81233 exerts prominent antiulcer activity by suppressing gastric acid secretion via an inhibition of a proton pump and not by protecting the gastrointestinal mucosa against various ulcerative stimuli.
#IY-81233 #benzimidazole derivatives #$H^+/K^$-ATPase #gastric lesions #duodenal ulcer

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