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자료유형
학술저널
저자정보
Pandya, Darpan N. (Department of Molecular/Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyungpook National University) Kim, Jung Young (Molecular Imaging Research Center, Korea Institute of Radiological and Medical Sciences) Kwak, Won-Jung (Department of Molecular/Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyungpook National University) Park, Jeong-Chan (Department of Molecular/Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyungpook National University) Gawande, Manoj B. (Department of Molecular/Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyungpook National University) An, Gwang-Il (Molecular Imaging Research Center, Korea Institute of Radiological and Medical Sciences) Ryu, Eun-Kyoung (Korea Basic Science Institute) Yoo, Jeong-Soo (Department of Molecular/Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyungpook National University)
저널정보
대한핵의학회 Nuclear medicine and molecular imaging : NMMI Nuclear medicine and molecular imaging : NMMI 제44권 제3호
발행연도
2010.1
수록면
185 - 192 (8page)

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Purpose The development of a new bifunctional chelator, which holds radiometals strongly in living systems, is a prerequisite for the successful application of diseasespecific biomolecules to medical diagnosis and therapy. Recently, TE2A was reported to make kinetically more stable Cu(II) complexes than TETA. Herein, we report a new synthetic route to TE2A and explore its potential as a bifunctional chelator. Methods TE2A was synthesized using the regioselective alkylation of benzyl bromoacetate and successive deprotection of the methylene bridge and benzyl group. Salt-free TE2A was radiolabeled with $^{64}Cu$ and microPET imaging was performed to follow the clearance pattern of the $^{64}Cu$-TE2A complex. TE2A was conjugated with cyclic RGD peptide and the TE2A-c(RGDyK) conjugate was radiolabeled with $^{64}Cu$. Results TE2A was prepared in salt-free form from cyclam in an overall yield of 74%. The microPET images showed that $^{64}Cu$-TE2A is excreted rapidly from the body by the kidney and liver. TE2A was successfully conjugated with c(RGDyK) peptide through one carboxylate group and the TE2A-c(RGDyK) conjugate was radiolabeled with $^{64}Cu$ in 94% yield within 30 min. Conclusion TE2A can be used by itself as a bifunctional chelator without any further structural modification.
#TE2A #Bifunctional chelator #$^{64}Cu$ #Conjugation #RGD peptide

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