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학술저널
저자정보
Chang, Young Soo (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) Lee, Yun-Sang (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) Kim, Young Ju (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) Jeong, Jae Min (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine)
저널정보
대한방사성의약품학회 대한방사성의약품학회지 대한방사성의약품학회지 제1권 제1호
발행연도
2015.1
수록면
53 - 61 (9page)

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Lutetium-177 ($T_{1/2}=6.71day$) is an adequate radionuclide for therapy, which has both beta emission ($E_{max}=497keV$) for therapeutic effect and gamma emission (113 and 208 keV) for imaging. $^{177}Lu$ labeled ethylenediamine-N,N,N',N'-tetrakis (methylene phosphonic acid) (EDTMP) and 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraaminomethylenephosphonate (DOTMP) have been proposed as radiopharmaceuticals for bone pain palliation. In this study, we compared radiochemistry and biodistribution of $^{177}Lu$-EDTMP and $^{177}Lu$-DOTMP. EDTMP and DOTMP were synthesized, and 1 mg of each was labeled with $^{177}Lu$ at pH 7~8 with high efficiency (>98%). For comparative biodistribution studies, $^{177}Lu$-EDTMP or $^{177}Lu$-DOTMP were injected into ICR-mice through tail vein, and then biodistribution data were obtained as percentages of injected dose per gram of tissue (% ID/g). Urine excretions of both agents in mice were checked for 7 days. Rat images were also obtained after injection of $^{177}Lu$-EDTMP or $^{177}Lu$-DOTMP. $^{177}Lu$-DOTMP (100% at 1 min) showed faster labeling than $^{177}Lu$-EDTMP (100% at 30 min). Both of them were stable at least for 21 days at room temperature. High bone uptakes were found for both $^{177}Lu$-EDTMP and $^{177}Lu$-DOTMP: 38.0 and 34.1% ID/g at 3 hr, respectively; and 33.2 and 18.8% ID/g at 7 day, respectively. Rapid excretions to urine were found for both agents ($^{177}Lu$-EDTMP: 56%, $^{177}Lu$-DOTMP: 63% at 1 day). Other organs showed very low uptakes. Rat images of both $^{177}Lu$-EDTMP and $^{177}Lu$-DOTMP showed high bone uptakes and low soft tissue uptakes. In conclusion, both $^{177}Lu$-EDTMP and $^{177}Lu$-DOTMP showed high potential as bone pain palliation agents. $^{177}Lu$-EDTMP showed higher bone uptake and slower bone clearance in mice than those of $^{177}Lu$-DOTMP.
#Bone pain palliation #Therapeutic radiopharmaceutical #$^{177}Lu$-EDTMP #$^{177}Lu$-DOTMP #Biodistribution

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Pandit-Taskar N / 2004 / Radiopharmaceutical therapy for palliation of bone pain from osseous metastases / J Nucl Med 45:1358~1365 google schola Lam MG / 2007 / Bone seeking radiopharmaceuticals for palliation of pain in cancer patients with osseous metastases / Anticancer Agents Med Chem 7:381~397 google schola Silberstein EB / 2005 / Teletherapy and radiopharmaceutical therapy of painful bone metastases / Semin Nucl Med 35:152~158 google schola Damerla V / 2005 / Recent developments in nuclear medicine in the management of bone metastases: a review and perspective / Am J Clin Oncol 28:513~520 google schola Lewington VJ / 2005 / Bone-seeking radionuclides for therapy / J Nucl Med 46(1 Suppl):S38~S47 google schola

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