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학술저널
저자정보
Weis, Robert (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, Karl-Franzens-University) Berger, Heinrich (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, Karl-Franzens-University) Kaiser, Marcel (Swiss Tropical Institute) Brun, Reto (Swiss Tropical Institute) Saf, Robert (Institute of Chemical Technology of Organic Materials, Erzherzog-Johann University) Seebacher, Werner (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, Karl-Franzens-University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제6호
발행연도
2008.1
수록면
688 - 697 (10page)

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New alkenes, aziridines, and diamines were prepared from antiprotozoal 4-dialkylaminobicyclo[2.2.2]octan-2-imines to investigate the influence of several functional groups in position 2 of the ring skeleton on the antitrypanosomal and antiplasmodial activities. They were synthesized from 4-dialkylaminobicyclo[2.2.2]octan-2-imines and tested for their activities against Trypanosoma b. rhodesiense and Plasmodium falciparum $K_1$ (resistant to chloroquine and pyrimethamine) using in vitro microplate assays. 4-Aminobicyclo[2.2.2]oct-2-enes and 3-azatricyclo[$3.2.2.0^{2,4}$]nonylamines exhibit similar antiprotozoal activities as 4-aminobicyclo[2.2.2] octanes. 4-Aminobicyclo[2.2.2]oct-2-ylamines and their N-benzyl derivatives showed decreased antiplasmodial but enhanced antitrypanosomal ($IC_{50}\;=\;0.22-0.41\;{\mu}M$) activities compared to their parent oximes and to formerly synthesized 4-amino-2-azabicyclo[3.2.2]nonanes. Some of the 4-aminobicyclo[2.2.2]oct-2-ylamines exhibit moderate in vivo activity in mice against Trypanosoma brucei brucei.
#4-Dialkylaminobicyclo[2 #2 #2]octane derivatives #Bicyclic diamines #Antiplasmodial activity #Antitrypanosomal activity #In vitro microplate assays

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