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학술저널
저자정보
Choi, Sun-Ha (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Hur, Jong-Moon (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Yang, Eun-Ju (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Jun, Mi-Ra (Division of Food Science, Dong-A University) Park, Hyo-Jun (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Lee, Kyung-Bok (College of Medicine, Konyang University) Moon, Eun-Ho (Bangmok College of Basic Studies, Myongi University) Song, Kyung-Sik (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제2호
발행연도
2008.1
수록면
183 - 187 (5page)

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In the course of screening for anti-dementia agents from natural products, two ${\beta}-secretase$ (BACE1) inhibitors were isolated from the methanolic extract of Perilla frutescens var. acuta and identified as luteolin (1) and rosmarinic acid (2) with $IC_{50}$ values of $5.0{\times}10^{-7}$ M and $2.1{\times}10^{-5}$ M, respectively. They inhibited BACE1 in a non-competitive manner with a substrate in Dixon plots, suggesting that they might bind to either ${\beta}-secretase$ subsite or to another regulatory site. Ki values of 1 and 2 were $6.2{\times}10^{-5}$ M and $3.9{\times}10^{-5}$ M, respectively. They were less inhibitory against other enzymes such as ${\alpha}-secretase$ (TACE), acetylcholine esterase (AchE), chymotrypsin, and elastase, indicating that they were relatively specific inhibitors of BACE1.
#Perilla frutescens var #acuta${beta}-Secretase$ #BACE1) #Luteolin #Rosmarinic acid #Dementia #Alzheimer's disease

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