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저자정보
Lee, Hee-Ju (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Seong, Yeon-Hee (College of Veterinary Medicine, Chungbuk National University) Bae, Ki-Hwan (College of Pharmacy, Chungnam National University) Kwon, Soon-Ho (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Kwak, Hye-Min (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Nho, Si-Kab (Department of Natural Fiber Science, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Kim, Kyung-A (Department of Natural Fiber Science, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Hur, Jong-Moon (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Lee, Kyung-Bok (Department of Biochemistry, School of Medicine, Konyang University) Kang, Young-Hwa (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Sciences, Kyungpook National University) Song, Kyung-Sik (School of Applied Biosciences, College of Agriculture and Life Scienc)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제28권 제7호
발행연도
2005.1
수록면
799 - 803 (5page)

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In the course of screening anti-dementia agents from natural products, two $\beta$-secretase (BACE1) inhibitors were isolated from the ethyl acetate soluble fraction of Sanguisorbae Radix by the activity-guided purification using silica gel, Sephadex LH-20, and RP-HPLC. They were identified as 1,2,3-trigalloyl-4,6-hexahydroxydiphenoyl-$\beta$-D-glucopyranoside (Tellimagrandin II, 1) and 1,2,3,4,6-pentagalloyl-$\beta$-D-glucopyranoside (2) and were shown to non-competitively inhibit $\beta$-secretase (BACE1) with the $IC_{50}$ values of $3.10{\times}10^{-6}M\;and\;3.76{\times}10^{-6}M$, respectively. The Ki values of 1 and 2 were $6.84{\times}10^{-6}M\;and\;5.13{\times}10^{-6}M$. They were less inhibitory to asecretase (TACE) and other serine proteases such as chymotrypsin, trypsin, and elastase, suggesting that they were relatively specific inhibitors of BACE1.
#$beta$-Secretase #BACE1) #Inhibitor #Sanguisorbae Radix #Tellimagrandin II #1,2,3,4,6-Pentagalloyl- $beta$-D-glucopyranoside #Alzheimer's disease

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