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- 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제2호
- 발행연도
- 2008.1
- 수록면
- 133 - 141 (9page)
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A series of chroman-2-carboxylic acid N-(substituted)phenylamides (2a-s, 3a-j) were synthesized. Their ability to inhibit nuclear $factor-{\kappa}B$ ($NF-{\kappa}B$) activity was evaluated in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated macrophage RAW 264.7 cells and their antioxidant activity was examined. $NF-{\kappa}B$ inhibition by chroman compounds was not related to their antioxidant activity. Compounds with -H,$-NO_2$ monosubstituents and $-OCH_3,\;-CF_3$ disubstituents on the phenyl ring were poor inhibitors of $NF-{\kappa}B$ activity. Compounds with $-CH_3,\;-CF_3,\;-CI$ monosubstituents or -CI, $-CH_3$ disubstituents exhibited moderate to good $NF-{\kappa}B$ activity inhibition $(IC_{50}:\;18.2-95.8\;{\mu}M)$. The most active $NF-{\kappa}B$ inhibitor, 2s, contained a 4-CI $(IC_{50}:\;18.2\;{\mu}M)$ substituent on the phenyl ring and was slightly more potent than the compound KL-1156 (1) $(IC_{50}:\;43.9\;{\mu}M)$.
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