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학술저널
저자정보
유경호 (한국과학기술연구원 생체과학연구본부) 김세영 (한국과학기술연구원 생체과학연구본부) 류재천 (한국과학기술연구원 생체과학연구본부)
저널정보
한국유화학회 한국유화학회지 한국응용과학기술학회지 제25권 제3호
발행연도
2008.1
수록면
370 - 379 (10page)

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Akt, a serine/threonine protein kinase as a viral oncogene, is a critical regulator of PI3K-mediated cell proliferation and survival. On translocation, Akt is phosphorylated and activated, ultimately resulting in stimulation of cell growth and survival. As a part of our program toward the novel Akt1 inhibitors with potent activity over PI3K signaling pathway, we found primary hit compound 2 with an $IC_{50}$ value of $620\mu}M$ from protein kinase focused library. Based on the structural features of 2, new 1,3,4-thiadiazole derivatives were designed by the introduction of aromatic and heteroaromatic moieties onto thiadiazole nucleus. In this work, a series of 1,3,4-thiadiazole derivatives 1a-1 were synthesized and evaluated for Akt1 inhibitory activity.
#1,3,4-thiadiazoles #synthesis #Akt1 kinase #inhibitory activity

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