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학술저널
저자정보
Taqvi, Syed Intasar Hussain (Federal Urdu University of Arts, Science and Technology, University Road, Faculty of Pharmacy, University of Karachi) Ghayur, Muhammad Nabeel (Department of Biomedical and Biological Sciences, The Aga Khan University) Gilani, Anwarul Hassan (Department of Biomedical and Biological Sciences, The Aga Khan University) Saify, Zafar Saeed (Faculty of Pharmacy, University of Karachi) Aftab, Mohammad Tariq (Post Graduate Medical Institute, Baqai Medical University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제29권 제1호
발행연도
2006.1
수록면
34 - 39 (6page)

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The antispasmodic and vasodilator activities of a newly synthesized piperidine derivative (1-(4'fluorophenacyl)-4-hydroxy-4-phenyl-piperidinium chloride) were studied in vitro. The test compound exhibited a dose-dependent relaxant effect on the spontaneous and $K^+$ (75 mM)-induced contractions of isolated rabbit jejunum with respective $EC_{50}$ values of 0.01 mM(0.01-0.02, 95% CI) and 0.30 mM (0.17-0.56). The $Ca^{++}$ channel blocking (CCB) activity was confirmed when the test compound (0.1-0.2 mM) shifted the $Ca^{++}$ dose-response curves to the right, similar to that produced by verapamil ($0.1-1.0{\mu}M$), a standard CCB. In the isolated rabbit aorta, the test compound showed a dose-dependent vasodilator effect on $K^+$ (75 mM)-induced contractions with an $EC_{50}$ value of 0.08 mM (0.02-0.26) while also suppressed the norepinephrine ($1{\mu}M$) control peak responses with $EC_{50}$ value of 0.08 mM (0.05-0.13, n=5). When tested in Langendorff perfused rabbit heart preparation, the test compound exhibited a negligible inhibitory effect on the rate or force of atrial and ventricular contractions when tested up to 5 mM. The results show smooth muscle-selective relaxant effect of the test compound on intestinal and vascular preparations mediated possibly via blockade of voltage and receptor-operated $Ca^{++}$ channels.
#Piperidine analogue #Spasmolytic #$Ca^{++}$ antagonist #Vasodilator #Smooth muscle-selectivity

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