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학술저널
저자정보
이민정 (성균관대학교 약학대학) 김대근 (우석대학교 약학대학) 백형근 (성균관대학교 약학대학) 이강노 (성균관대학교 약학대학) 정규혁 (성균관대학교 약학대학)
저널정보
한국응용약물학회 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 제9권 제3호
발행연도
2001.1
수록면
143 - 155 (13page)

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Many attention has been focused on developing new chemotherapeutic agents for a treatment of cancer from natural products. From Carpesium divaricatum S. et Z. (Compositae), various monoterpenoid compounds were isolated and exhibited mild antitumor activity against human tumor cell lines. These facts prompted us to explore the structure-activity relationship of these compounds. The synthesis of monoterpenoid compound was accomplished by Fries rearrangement, Grignard reaction, elimination, allylic oxidation, esterification and epoxidation as key steps. The results of in vitro cytotoxicity (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498, HCT15) of the synthesised compounds are as follows: First of all, epoxide moiety is prerequisite for cytotoxic activity in diester compound. Any kind of compounds with olefin or diol moiety instead of epoxide ring exhibited poor or mild cytotoxic activity respectively. Of o-acetoxy and isobutoxy epoxy esters, p-sub-stituted phenylacetate compounds exhibited high cytotoxic activities against SK-MEL-2 and HCT15.
#Monoterpenoid #thymol #epoxide #isobutyrate #acetate #phenylacetate #diol #cytotoxicity #antitumor agents

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