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저자정보
안진렬 (강원대학교) Hongliang Li (강원대학교) 서미선 (강원대학교) 박원선 (강원대학교)
저널정보
대한약리학회 The Korean Journal of Physiology & Pharmacology The Korean Journal of Physiology & Pharmacology 제22권 제5호
발행연도
2018.9
수록면
597 - 605 (9page)
DOI
https://doi.org/10.4196/kjpp.2018.22.5.597

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이 논문의 연구 히스토리 (2)

2019

The inhibitory effect of class Ic antiarrhythmic drugs on voltage-dependent K+ channels in rabbit coronary arterial smooth muscle cells
안진렬 의학과 2019.01 학위논문

2018

Inhibition of voltage-dependent K+ current in rabbit coronary arterial smooth muscle cells by the class Ic antiarrhythmic drug propafenone
안진렬 ,  Hongliang Li ,  서미선 외 1명 The Korean Journal of Physiology & Pharmacology 2018.09 학술저널

초록· 키워드

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In this study, we demonstrated the inhibitory effect of the Class Ic antiarrhythmic agent propafenone on voltage-dependent K+ (Kv) channels using freshly isolated coronary artery smooth muscle cells from rabbits. The Kv current amplitude was progressively inhibited by propafenone in a dose-dependent manner, with an apparent IC50 value of 5.04±1.05 μM and a Hill coefficient of 0.78±0.06. The application of propafenone had no significant effect on the steady-state activation and inactivation curves, indicating that propafenone did not affect the voltage-sensitivity of Kv channels. The application of train pulses at frequencies of 1 or 2 Hz progressively increased the propafenone-induced inhibition of the Kv current. Furthermore, the inactivation recovery time constant was increased after the application of propafenone, suggesting that the inhibitory action of propafenone on Kv current is partially use-dependent. Pretreatment with Kv1.5, Kv2.1 or Kv7 inhibitor did not change the inhibitory effect of propafenone on the Kv current. Together, these results suggest that propafenone inhibits the vascular Kv channels in a dose- and use-dependent manner, regardless of Na+ channel inhibition.
#Coronary artery #Propafenone #Smooth muscle #Voltage-dependent K+ channel

목차

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참고문헌 (33)

참고문헌 신청
Kishore AG / 1995 / Guidelines for the use of propafenone in treating supraventricular arrhythmias / Drugs 50:250~262 Crossref Benz I / 1991 / Responsiveness of cardiac Na+ channels to antiarrhythmic drugs: the role of inactivation / J Membr Biol 122:267~278 Crossref Delgado C / 1993 / Effects of propafenone on calcium current in guinea-pig ventricular myocytes / Br J Pharmacol 108:721~727 Crossref Duan D / 1993 / Potassium channel blocking properties of propafenone in rabbit atrial myocytes / J Pharmacol Exp Ther 264:1113~1123 google schola Delpon E / 1995 / Propafenone preferentially blocks the rapidly activating component of delayed rectifier $K^{+}$ current in guinea pig ventricular myocytes. Voltageindependent and time-dependent block of the slowly activating component / Circ Res 76:223~235 Crossref

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