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자료유형
학술저널
저자정보
Mrunali R. Patel (Indukaka Ipcowala College of Pharmacy) Suresh N. Hirani (Indukaka Ipcowala College of Pharmacy) Rashmin B. Patel (A. R. College of Pharmacy & G. H. Patel Institute of Pharmacy)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제3호
발행연도
2018.5
수록면
301 - 312 (12page)
DOI
10.1007/s40005-017-0318-8

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The objective of this study was to develop and evaluate the microemulsion (ME) and mucoadhesive microemulsion (MME) for intranasal delivery of Asenapine maleate (APM) for the treatment of schizophrenia. APM loaded ME (AME1 to AME5) and MME (AMME) were prepared by spontaneous microemulsification method and evaluated for drug content, globule size and polydispersity index, % transmittance, zeta potential, pH, viscosity, conductivity, drug content, refractive index, ex vivo diffusion study using sheep nasal mucosa, nasal ciliotoxicity study and Fourier transform infrared spectroscopy study. The AME4 (5 mg/mL of APM) containing 11% Capmul MCM, 38% Smix (Tween80: Propylene glycol (1:1)) and 51% (v/v) water that displayed optical transparency of 99.77%, globule size of 79.50 nm, polydispersity index (PDI) of 0.356 were selected for preparation of MME. The highest diffusion coefficient (P < 0.05) was found for AMME (2.61 × 10?5 ± 0.016 × 10?5 cm2/min) and followed higuchi model. The nasal ciliotoxicity study showed no damage to nasal mucosa and thus the formulation components were considered biocompatible. IR spectra showed no interaction between APM and ME components. Optimized AME and AMME formulations were found to be stable for the period of 6 months. Looking at the results of physicochemical properties and ex vivo studies, it can be concluded that formulated AMME can deliver the APM directly to the brain which has potential of increasing the bioavailability of APM which may alleviate side effects by decreasing the dose and frequency of administration.
#Asenapine maleate #Microemulsion #Nasal delivery #Schizophrenia

목차

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참고문헌 (22)

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Bachhav YG / 2009 / Microemulsion based vaginal gel of fluconazole: formulation, in vitro and in vivo evaluation / Int J Pharm 365:175~179 Crossref Chen Y / 2015 / Optimized mixed oils remarkably reduce the amount of surfactants in microemulsions without affecting oral bioavailability of ibuprofen by simultaneously enlarging microemulsion areas and enhancing drug solubility / Int J Pharm 487:17~24 Crossref Jogani VV / 2008 / Intranasal mucoadhesive microemulsion of tacrine to improve brain targeting / Alzheimer Dis Assoc Disord 22:116~124 Crossref Kulkarni K / 2013 / Brain targetting through intranasal route / Int J PharmTech Res 5:1441~1450 google schola Kumar M / 2008 / Intranasal nanoemulsion based brain targeting drug delivery system of risperidone / Int J Pharm 358:285~291 Crossref

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