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학술저널
저자정보
Koksal, Meric (Faculty of Pharmacy, Yeditepe University) Kupeli, Esra (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Gazi University) Yesilada, Erdem (Faculty of Pharmacy, Yeditepe University) Erdogan, Hakki (Department of Pharmaceutical Chemistry, faculty of Pharmacy, Hacettepe University) Gokhan, Mesrin (Department of Pharmaceutical Chemistry, faculty of Pharmacy, Hacettepe University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제30권 제4호
발행연도
2007.1
수록면
419 - 424 (6page)

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In this study, the synthesis of a novel series Mannich bases of 5-nitro-3-substituted piperazino-methyl-2-benzoxazolinones are described. The structures attributed to compounds 3a-3k were elucidated using IR, $^1$H-NMR spectroscopic techniques besides elemental analysis. The compounds were examined for their in vivo antiinflammatory and analgesic activities in two different bioassays, namely, carrageenan-induced hind paw edema and p-benzoquinone-inducedabdominal constriction tests in mice, respectively. In addition, the ulcerogenic effects of the compounds were determined. Among the tested derivatives most promising results were obtained for the compounds bearing electron-withdrawing substituents (F, Cl, COCH$_3$) in the ortho/para position of the phenyl nucleus on the piperazine ring at 3 position of benzoxazoli-none moiety (3a, 3b, 3c, 3d, 3h). The analgesic activities of all compounds are higher than their antiinflammatory activities. Antiinflammatory inhibitory ratios for all compounds were above 30% for the last two measurements. Because of this compounds 3a,3b,3c,3d deserve attention and may be considered for further evaluation.
#5-Nitro-2-benzoxazolinone #Mannich reaction #Substituted piperazine #Analgesic-antiinflammatory activities

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