Synthesis and Anti-Inflammatory Testing of Some New Compounds Incorporating 5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) as Potential Prodrugs

Abdel-Alim Abdel-Alim Mohamed; EI-Shorbagi Abdel-Nasser Ahmed; Abdel-Moty Samia Galal; Abdel-Allah Hajjaj Hassan Mohamed

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자료유형: 학술저널

저자정보: Abdel-Alim Abdel-Alim Mohamed (Department of Pharm. Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Assiut) EI-Shorbagi Abdel-Nasser Ahmed (Department of Pharm. Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Assiut) Abdel-Moty Samia Galal (Department of Pharm. Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Assiut) Abdel-Allah Hajjaj Hassan Mohamed (Department of Pharm. Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Assiut)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제28권 제6호

발행연도: 2005.1

수록면: 637 - 647 (11page)

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This work includes the synthesis of 15 final compounds (6a-h and 7b-h) as prod rugs of 5-ASA in the form of the acid itself, esters and amides linked by an amide linkage through a spacer to the endocyclic ring N of nicotinamide. Also, 15 new intermediate compounds were prepared. The target compounds (6b, 6f, 7b, and 7e-h) revealed potent analgesic and anti-inflammatory activities in comparison to sulfasalazine and 5-ASA. In addition, ulcerogenicity, $LD_{50}$, in vivo and in vitro metabolism of compound 7f were determined.

#Prodrugs #5-ASA #SASP #Nicotinamide #Analgesic #Anti-inflammatory #Ulcerative colitis

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Abdel-Alim Abdel-Alim Mohamed

소속기관 Department of Pharm. Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Assiut

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