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학술저널
저자정보
Choi, Eun Young (Department of Internal Medicine, Yeungnam University College of Medicine) Shin, Kyeong-Cheol (Department of Internal Medicine, Yeungnam University College of Medicine) Lee, Jinho (Department of Chemistry, Keimyung University) Kwon, Taeg Kyu (Department of Immunology, School of Medicine, Keimyung University) Kim, Shin (Department of Immunology, School of Medicine, Keimyung University) Park, Jong-Wook (Department of Immunology, School of Medicine, Keimyung University)
저널정보
아시아태평양암예방학회 Asian Pacific journal of cancer prevention : APJCP Asian Pacific journal of cancer prevention : APJCP 제16권 제14호
발행연도
2015.1
수록면
5,883 - 5,887 (5page)

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Despite recent advances in therapeutic strategies for lung cancer, mortality still is increasing. In the present study, we investigated the anti-cancer effects of KMU-193, 2-(4-Ethoxy-phenyl)-N-{5-[2-fluoro-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-phenylamino]-1H-indazol-3-yl}-acetamide in a human non-small cell lung cancer cell line A549. KMU-193 strongly inhibited the proliferation of A549 cells, but it did not have anti-proliferative effect in other types of cancer cell lines. KMU-193 further induced apoptosis in association with activation of caspase-3 and cleavage of PLC-${\gamma}1$. However, KMU-193 had no apoptotic effect in untransformed cells such as TMCK-1 and BEAS-2B. Interestingly, pretreatment with z-VAD-fmk, a pan-caspase inhibitor, strongly abrogated KMU-193-induced apoptosis. KMU-193 treatment enhanced the expression levels of p53 and PUMA. Importantly, p53 siRNA transfection attenuated KMU-193-induced apoptosis. Collectively, these results for the first time demonstrate that KMU-193 has strong apoptotic effects on A549 cells and these are largely mediated through caspase-3- and p53-dependent pathways.
#KMU-193 #lung cancer #Apoptosis #caspase #p53

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