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학술저널
저자정보
Choi, Jun-Shik (Pharmaceutic Division, College of Pharmacy, Chosun University) Ha, Sung-Il (Cardiovascular Division, College of Medicine, Chosun University) Choi, Dong-Hyun (Cardiovascular Division, College of Medicine, Chosun University)
저널정보
한국응용약물학회 Biomolecules & Therapeutics(구 응용약물학회지) Biomolecules & therapeutics 제18권 제2호
발행연도
2010.1
수록면
226 - 232 (7page)

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이 논문의 연구 히스토리 (4)

2010

Effects of Atorvastatin on the Pharmacokinetics of Nicardipine after Oral and Intravenous Administration in Rats
Choi ,  Jun-Shik ,  Ha 외 3명 Biomolecules & Therapeutics(구 응용약물학회지) 2010.01 학술저널

2009

Effects of Hydrocortisone on the Pharmacokinetics of Loratadine after Oral and Intravenous Loratadine Administration to Rats
Choi ,  Jun-Shik ,  Choi 외 4명 Biomolecules & Therapeutics(구 응용약물학회지) 2009.01 학술저널

2002

Pharmacokinetics of Acebutolol and Its Main Metabolite, Diacetolol After Oral Administration of Acebutolol in Rabbits with Carbon Tetrachloride-Induced Hepatic Failure
Choi ,  Jun-Shik ,  Bu 외 2명 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 2002.01 학술저널

2001

The Effect of Bile juice on the Bioavailability and Pharmacokinetics of Acebutolol and Diacetolol After Oral Administration of Acebutolol
Choi ,  Jun-Shik ,  Jung 외 1명 대한약학회 학술대회 2001.01 학술대회자료

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The aim of this study was to investigate the effect of atrovasatatin on the pharmacokinetics of nicardipine after oral and intravenous administration of nicardipine to rats. Nicardipine was administered orally (12 mg/kg) or intravenously (i.v., 4 mg/kg) without or with oral administration of atrovasatatin (0.3 or 1.0 mg/kg) to rats. The effect of atorvastatin on the P-glycoprotein (P-gp) as well as CYP3A4 activity was also evaluated. Atorvastatin inhibited CYP3A4 enzyme activity in a concentration-dependent manner with 50% inhibition concentration ($IC_{50}$) of 48 ${\mu}M$. Compared to the controls (nicardipine alone), the area under the plasma concentration-time curve (AUC) of nicardipine was significantly (1.0 mg/kg, p<0.05) greater by 16.8-45.4%, and the peak plasma concentration ($C_{max}$) was significantly (1.0 mg/kg, p<0.05) higher by 28.0% after oral administration of nicardipine with atorvastatin, respectively. Consequently, the relative bioavailability (R.B.) of nicardipine was increased by 1.17- to 1.45-fold and the absolute bioavailability (A.B.) of nicardipine with atrovasatatin was significantly greater by 16.7-20.9% compared to that of the controls (14.3%). Compared to the i.v. control, atrovasatatin did not significantly change pharmacokinetic parameters of i.v. administration nicardipine. The enhanced oral bioavailability of nicardipine by atorvastatin suggests that CYP3A subfamily-mediated metabolism were inhibited in the intestine and/or in the liver rather than P-gp-mediated efflux of nicardipine. Based on these results, modification of nicardipine of dosage regimen is required in the patients. Human studies are required to prove the above hypothesis.
#Nicardipine #Atrovasatatin #Bioavailability #Pharmacokinetics #CYP3A subfamily #P-gp #Rats

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