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학술저널
저자정보
Park, Jang-Hyun (Division of Life Sciences, Korea Institute of Science & Technology) Lee, Seung-Uk (Division of Life Sciences, Korea Institute of Science & Technology) Kim, Sang-Hoon (Kyung Hee East-West Pharmaceutical Research Institute and Department of Pharmaceutical Science & Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Kyung Hee U) Shin, Seo-Yeong (Kyung Hee East-West Pharmaceutical Research Institute and Department of Pharmaceutical Science & Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Kyung Hee) Lee, Jae-Yeol (Research Institute of Basic Science and Department of Chemistry & Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University) Shin, Cha-Gyun (Department of Biotechnology, Chung-Ang University) Yoo, Kyung-Ho (Division of Life Sciences, Korea Institute of Science & Technology) Lee, Yong-Sup (Kyung Hee East-West Pharmaceutical Research Institute and Department of Pharmaceutical Science & Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, Kyung Hee Un)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제1호
발행연도
2008.1
수록면
1 - 5 (5page)

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HIV-1 integrase catalyzes terminal cleavage at the 3' end of the proviral DNA, removing a pair of bases and causing strand transfer by joining the 3' end to 5'-phosphates in the target DNA. Several aryl 1,3-diketo acids that can inhibit the strand transfer reaction of HIV-1 IN have been identified. Here we synthesized a new series of compounds with a chromone or chromanone ring as conformationally constrained scaffolds of 1,3-diketo acids, and then tested their ability to inhibit HIV-1 IN-mediated strand transfer. All compounds moderately inhibited HIV-1 IN activity, indicating that the conformational restriction of one keto group into a chromone or chromanone ring decreases inhibition of the HIV-1 IN strand transfer.
#HIV-1 integrase inhibitor #Strand transfer #Chromone #Chromanone #Conformationally constrained

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