Determination of Peripheral Catechol O-methyltransferase (COMT) Activity in vivo using $[2-^{14}C]-3',4'-Dihydroxyacetophenone$

Kim, Eun-Joo; Ahn, Jong-Woong; Lee, Hye-Suk; Christ, Wolfram

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자료유형: 학술저널

저자정보: Kim, Eun-Joo (Korea Research Institute of Chemical Technology) Ahn, Jong-Woong (Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Hye-Suk (Korea Research Institute of Chemical Technology) Christ, Wolfram (Institute of Drugs, Federal Health Office)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제14권 제4호

발행연도: 1991.1

수록면: 290 - 294 (5page)

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For the determination of peripheral COMT activity, we synthesized $[2-^{14}C]-3',4'-dihydroxyacetophenone([^{14}C]-DHAP)$, a model substrate closely related to catecholamines, which cannot be attacked by monoamine oxidase. After i.v.-injection of $[^{14}C]-DHAP$ in living animals, only 3',4'-dihydroxy-acetophenone (3',4'-DHAP) and 3'-methoxy-4'-hydroxyacetophenone (3'-MHAP) were detected in blood by thin layer radio chromatography. It could be speculated that 3',4'-DHAP was primarily O-methylated by COMT, followed by subsequent conjugations. The concentration of 3',4'-DHAP, a substrate for COMT, in blood at 5 min after injection of $[^{14}C]-DHAP$, were similar in all animals. The rate of 3'-MHAP formation can be therefore used as an indicator for peripheral COMT activity. The velocity of methylation in 15 min after i.v.-administration of $[^{14}C]-DHAP$ was $0.28\;{\mu}g/ml{\cdot}min$. From these results, 3',4'-DHAP was shown to be used as an appropriate substrate to determine the COMT activity in vivo.

#COMT activity in vivo #$[2-^{14}C]-3',4'-dihydroxyacetophenone$ #Metabolism #Rat

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이 논문의 저자 정보

Kim, Eun-Joo

소속기관 Korea Institute of Toxicology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Ahn, Jong-Woong

소속기관 College of ocean science and technology, Korea Maritime University

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논문수 13 이용수 4

Lee, Hye-Suk

소속기관 서울대학교병원 약제부

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 29 이용수 10

Christ, Wolfram

소속기관 Institute of Drugs, Federal Health Office

주요연구분야 의약학 > 약학

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