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자료유형
학술저널
저자정보
Rida, Samia M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Alexandria) El-Hawash, Soad A.M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Alexandria) Fahmy, Hesham T.Y. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, South Dakota State University Brookings) Hazzaa, Aly A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Alexandria) El-Meligy, Mostafa M.M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Alexandria)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제29권 제10호
발행연도
2006.1
수록면
826 - 833 (8page)

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Previously, we synthesized and evaluated several benzofuran derivatives containing heterocyclic ring substituents linked to the benzofuran nucleus at C-2 by a two- to four-atom spacer as potential anti-HIV-1, anticancer and antimicrobial agents. Among these derivatives, NSC 725612 and NSC 725716 exhibited interesting anti-HIV-1 activity. To further investigate the structure-activity relationship, we synthesized several new benzofuran derivatives derived from 2-acetylbenzofuran (2, 3a-c) and 2-bromoacetylbenzofuran (6; 7a,b; 8a,b). The compounds were designed to comprise the heterocyclic substituents directly linked to the benzofuran nucleus at C-2. Moreover, various related benzimidazoles derived from 2-acetylbenzimidazole and from 2-cyanomethylbenzimidazole (12a,b; 13a,b; 15; 16a,b) were also prepared as isosteres. The synthesized compounds were preliminarily evaluated for their in vitro anti-HIV-1, anticancer and antimicrobial activity. Compounds 2, 3a, 3b, and 12b showed weak anti-HIV-1 activity. Compound 6 exhibited mild activity against S. aureus, while compound 15 had mild activity towards S. aureus and C. albicans. However, no significant anticancer activity was observed with any of the tested compounds. From these results, we conclude that the presence of the spacer between the heterocyclic substituent and the benzofuran nucleus may be essential for the biological activity.
#2-Acetylbenzofuran #Thiazolo[2,3-c]-1,2,4-triazoles #2-Acetyl-1H-benzimidazole #Benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridines #Anticancer #Anti-HIV-1 #Antibacterial #Antifungal activities

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