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자료유형
학술저널
저자정보
Zheng, Xiang-Guo (College of Pharmacy, Chungnam National University) Kang, Jong-Seong (College of Pharmacy, Chungnam National University) Kim, Hwan-Mook (Korea Research Institute for Biology and Biotechnology) Jin, Guang-Zhu (College of Pharmacy, Yanbian University, Janji) Ahn, Byung-Zun (College of Pharmacy, Chungnam National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제23권 제1호
발행연도
2000.1
수록면
22 - 25 (4page)

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Formation of glutathione (GSH) conjugates with 2- or 6-(1-hydroxymethyl)- and 2-(1-hydroxyethyl)-DMNQ derivatives (DMNQ, 5,8-dimethoxy-1,4-naphthoquone was carried out in phosphate buffer (pH 7.4), in the presence of glutathione-S-transferase (GST), in rat liver S-9 fraction and by perfusion, and the rates of conjugates formation were compared and correlated to cytotoxicity. The GSH conjugates of 6-(1-hydroxyalkyl)-DMNQ derivatives were formed faster than 2-(1-hydroxyalkyl)-DMNQ derivatives under all of the media, implying that steric hindrance was the cause of lowering the rate of conjugate formation of 2-substituted derivatives. For both isomers, addition of GST did not improve the reaction rate, compared with that in buffer, while the reaction in the S-9 fraction and the perfusate was accelerated to a great extent. The catalytic effect of the S-9 fraction and the perfusate contain an effective system relaxing the steric hindrance of 2-(1-hydroxyalkyl)-DMNQ derivatives. Furthermore, a good correlation between the formation of the GSH conjugates and the cytotoxic activity of both naphthazarin isomers suggests that the steric hindrance is a cause of lowering the cytotoxicity of 2-isomers.
#Naphthazarin derivatives #Formation of glutathione conjugates #Glutathione-S-transferase #Rat liver S-9 fraction #Mouse liver perfusion

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