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학술저널
저자정보
Lee, Chang-Ho (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medicine) Oh, Jeong-In (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Park, Hee-Dong (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Kim, Hee-Jin (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Park, Tae-Kyo (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Kim, Jae-Soon (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Hong, Chang-Yong (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.) Lee, Seok-Jong (Department of Chemistry, Pohang University of Science and Technology) Ahn, Kyo-Han (Department of Chemistry, Pohang University of Science and Technology) Kim, Yong-Zu (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd.)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제22권 제2호
발행연도
1999.1
수록면
157 - 164 (8page)

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LB50016 was characterized as a selective and potent$ 5-HT_{1A}$ receptor agonist and evaluate it anxiolytic and antidepressant activities. It shows high affinity for $ 5-HT_{1A}$receptor, moderate affinity for $\alpha$2 adrenergic and $ 5-HT_{2A}$receptors and no significant affinity for other receptors tested. Hypothermia and increased serum corticosterone level were observed in LB50016-treated rats, which are mediated mostly by post synaptic $ 5-HT_{1A}$ receptor activation. In the mouse forced swim model for depression, LB50016-elicited dose-dependent reductions in immobility time, showing $ED_{50}$ of approximately 3 mg/kg i.p., which was blocked by pretreatment of NAN-190, $ 5-HT_{1A}$antagonist. In face-to-face test for anxiolytic activity in mice, estimated $ED_{50}$ was 2 mg/kg, i.p.. In isolation-induced aggression test with mice, fifty-fold increases in latency to attack were observed at 30 min and last up to 4 h after LB50016 treatment (3 mg/kg, i.p.). Taken together, LB50016-induced pharmacological activities are mediated by activation of $ 5-HT_{1A}$receptors, offering an effective therapeutic candidate in the management of anxiety and depression in humans.
#5-HT1A receptors #Anxiolytic #Antidepressant #LB50016 #Pyrrolidine

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