Structure-Activity Relationship of Fluoroquinolone in Escherichia coli

Lee, Soon-Deuk; Park, Tae-Ho; Lee, Yeon-Hee

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자료유형: 학술저널

저자정보: Lee, Soon-Deuk (Dept. of Biology, Seoul Womens University) Park, Tae-Ho (Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Yeon-Hee (Dept. of Biology, Seoul Womens University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제21권 제2호

발행연도: 1998.1

수록면: 106 - 112 (7page)

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Structure-activity relationship of 20 fluoroquinolones was studied using the susceptible and 4 resistant Escherichia coli which were developed against 4 fluoroquinolones [ciprofloxacin (1), KR-10755 (6), norfloxacin (2), and ofloxacin (3)] in our laboratory. The C-7 and C-8 substituents of fluoroquinolone were important in various functions such as the inhibitory activity on DNA gyrase, permeability, and efflux. Among 20 fluoroquinolones, compounds with a 3-methyl-3,7-diazabicyclo[3.3.0]octan-1(5)-ene-7-yl substituent at the C-7 position or a chlorine substituent at the C-8 position showed a good inhibitory activity on DNA gyrase (especially a mutated DNA gyrase). Compounds with a 3,7-diazabicyclo [3.3.0]octan-1(5)-ene-7-yl substituent at the C-7 position showed good permeability in the susceptible and resistant strains, while compounds with a fluorine substituent at the C-8 position were less eff luxed from cells.

#Fluoroquinolone #Escherichia coli #Structure-Activity-Relationship

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Lee, Soon-Deuk

소속기관 Dept. of Biology, Seoul Womens University

주요연구분야 의약학 > 약학

논문수 3 이용수 0

Park, Tae-Ho

소속기관 Korea Research Institute of Chemical Technology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Lee, Yeon-Hee

소속기관 Department of Biology, Seoul Women's University

주요연구분야 의약학 > 약학

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