Effect of Benzalkonium Chloride on Percutaneous Absoption of Antisense Phosphorothioate Oligonucleotides

Lee, Young-Mi; Lee, Sung-Hee; Ko, Geon-Il; Kim, Jae-Baek; Sohn, Dong-Hwan

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자료유형: 학술저널

저자정보: Lee, Young-Mi (College of Pharmacy and Medicinal Resource Research Center, Wonkwang University) Lee, Sung-Hee (College of Pharmacy and Medicinal Resource Research Center, Wonkwang University) Ko, Geon-Il (College of Pharmacy and Medicinal Resource Research Center, Wonkwang University) Kim, Jae-Baek (College of Pharmacy and Medicinal Resource Research Center, Wonkwang University) Sohn, Dong-Hwan (College of Pharmacy and Medicinal Resource Research Center, Wonkwang University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제19권 제6호

발행연도: 1996.1

수록면: 435 - 440 (6page)

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The effect of benzalkonium chloride on skin permeability of partially modified antisense phosphorothioate oligonucleotides (PS-ODN), which are designed as scar formation inhibitor, was investigated using Franz Diffusion Cell. When the concentration ratio of PS-ODN-quarternary ammonium salt complex is more than 1:100, the apparent partition coefficient (APC) of each complex was increased in the following order; tetraphenyl phosphonium chloride (TPP) < cetyltrimethyl ammonium bromide(CTAB) < benzalkonium chloride (BZ). The permeability of PS-ODN through the rat skin increased in the presence of BZ. The fluxs of PS-ODN with BZ were increased by addition of Pluronic F 68 or Triton X-100 to phosphate buffered saline (PBS), respectively. When the mole ratio of PS-ODN to BZ is 1:10, the fluxs penetrated of PS-ODN with BZ was greatest. The increase of the permeability in the presence of BZ might be due to the formation of lipophilic ion-pair complex between PS-ODN and BZ. By regulation of mole ratio of PS-ODN to BZ, the development of topical dosage forms using PS-ODN as scar formation inhibitor will be possible with minimal systemic exposure.

#Antisense oligonucleotide #Phosphorothioate #Percutaneous absorption #Apparent partition coefficient #APC) #Ion pair #Benzalkonium chloride

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Lee, Young-Mi

소속기관 Institute of Digestive Disease, Wonkwang University School of Medicin

주요연구분야 의약학 > 약학

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Lee, Sung-Hee

소속기관 원광대학교 약학대학

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Ko, Geon-Il

소속기관 Medicinal Resources Research Center, College of Pharmacy Wonkwang University

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Kim, Jae-Baek

소속기관 College of Pharmacy, Wonkwang University

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Sohn, Dong-Hwan

소속기관 원광대학교 약학대학

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