Metabolism and Excretion Study of DW116, A New Fluoroquinolone, in Rats

Jung, Byung-Hwa; Park, Young-Han; Park, Jongsei; Chung, Bong-Chul

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자료유형: 학술저널

저자정보: Jung, Byung-Hwa (Doping Control Center, Korea Institute of Science and Technology) Park, Young-Han (Doping Control Center, Korea Institute of Science and Technology) Park, Jongsei (Korea Food and Drug Administration) Chung, Bong-Chul (Korea Food and Drug Administration)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제20권 제4호

발행연도: 1997.1

수록면: 358 - 362 (5page)

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Metabolite identification and urinary and biliary excretion of the new fluoroquinolone antibacterial agent DW116 [1-(5-fluoro-2-pyridyl)-6-fluoro-7-(4-methyl-1 -piperazinyl)-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid, hydrochloride] after oral administration have been studied in Sprague-Dawley rats. The excretion kinetics were monoexponential. Most of the drug was eliminated via the hepatic and renal routes. Mean renal clearance of DW116 was 73.4 ml/hr/kg and mean biliary clearance was 83.8 ml/hr/kg. The major metabolite excreted in the bile was identified as the glucuronide ester of the parent drug using base-hydrolysis of the conjugate metabolite followed by co-HPLC with standard compound, $^{19}$ F-NMR and LC-MS methods. The glucuronide conjugate was also found in urine. The mean urinary recoveries of free and total (free plus glucuronide ester) DW116 were $28.6{\pm}2.7% $and $36.4{\pm}1.8%$ of the administered dose and the corresponding biliary recoveries were $14.4{\pm} 5.5%$ and $37.0{\pm}7.6%$, respectively.

#Fluoroquinolone #DW116 #Metabolism #Pharmacokinetics

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Jung, Byung-Hwa

소속기관 Bioanalysis & Biotransformation Research Center, Korea Institute of Science & Technology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Park, Young-Han

소속기관 Doping Control Center, Korea Institute of Science and Technology

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Park, Jongsei

소속기관 Korea Food and Drug Administration

주요연구분야 의약학 > 약학

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Chung, Bong-Chul

소속기관 Bioanalysis & Biotransformation Research Center, Korea Institute of Science & Technology

주요연구분야 의약학 > 약학

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