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학술저널
저자정보
Yoo, Byung-Kwon (Department of Genetic Engineering, College of Natural Science, Hallym University) Hong, Joung-Woo (Department of Genetic Engineering, College of Natural Science, Hallym University) Suk, Jae-Wook (Department of Genetic Engineering, College of Natural Science, Hallym University) Ahn, Jee-Yin (Department of Genetic Engineering, College of Natural Science, Hallym University) Yoo, Jeong-Suk (Department of Genetic Engineering, College of Natural Science, Hallym University) Lee, Kil-Soo (Department of Biology, College of Natural Sciences, Hallym University) Cho, Sung-Woo (Department of Biochemistry, College of Medicine, University of Ulsan) Choi, Soo-Young (Department of Genetic Engineering, College of Medicine, University of Ulsan)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제19권 제6호
발행연도
1996.1
수록면
480 - 485 (6page)

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Brain GABA transaminase is inactivated by preincubation with antidepressant/antipanic drug pheneizine (${\beta}$ethylphenylhydrazine) (mixing molar ratio 10:1) at pH 7.4. The reaction of enzyme with phenelzine was monitored by absorption and fluorescence spectroscopic methods. The inactive enzyme was fully reconstituted by addition of cofactor pyridoxal-5-phosphate. This result implies that the blocking of 1 mol of pyridoxal-5-phosphate per enzyme dimer is needed for inactivation of the enzyme. The time course of the reaction is significantly affected by the substrate .alpha.-ketoglutarate, which afforded complete protection against the loss of catalytic activity. The kinetic studies shows that phenelzine reacts with the cofactor of enzyme with a second-order rate constant of $2.1{\times}10^3M^{-1}s^{-1}$. It is postulated that the antidepressant/antipanic drug phenelzine is able to elevate the neurotransmitter GABA levels in central nervous system by inhibitory action on GABA degradative enzyme GABA transaminase.
#Brain GABA transminase #Antidepressant/antipanic drug #Phenelzine

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