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저자정보
한건 (충북대학교 약학대학) 정남주 (충북대학교 약학대학) 박정숙 (충북대학교 약학대학) 박희범 (충북대학교 약학대학) 정연복 (충북대학교 약학대학) 문동철 (충북대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제38권 제4호
발행연도
1994.1
수록면
440 - 450 (11page)

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Due to the limited bioavailability of $[D-Ala^6]$LHRH from nonparenteral transmucosal sites of administration, enhancement of mucosal permeability by coadministration of several protease inhibitors and/or penetration enhancers were studied in rabbit mucosa. As a reliable bioassay method for $[D-Ala^6]$LHRH, ovulation-inducing effect were measured after vaginal administration in the rat. The permeation of $[D-Ala^6]$LHRH through the mucosal membrane of rabbit mounted on George-Grass diffusion cells were examined in the presence of polyoxyethylene 9-lauryl ether (POE), ${\beta}$-cyclodextrin$({\beta}-CyD)$ or ethylene diamine tetra acetate disodium salt(EDTA). The vaginal membrane showed higher permeability of $[D-Ala^6]$LHRH than the rectal and nasal membrane. POE and ${\beta}-CyD$ showed a small promoting effect on the membrane permeation of $[D-Ala^6]$LHRH, but EDTA showed significant enhancement. Ovaluation was enhanced by the coadministration of sodium laurate(0.5%), a protease inhibitor but was not enhanced by EDTA, a penetration enhancer. On the other hands, coadministration of sodium tauro 24,25 dihydrofusidate(1%) and EDTA(2%) enhanced the ovulation inducing-effect 2.8 times. These results suggest that the vaginal administration of $[D-Ala^6]$LHRH with STDHF or sodium laurate as a protease inhibitor, and EDTA as a penetration enhancer, may become an elective method for transmucosal delivery of $[D-Ala^6]$ LHRH.
#$[D-Ala^6]$ LHRH #penetration enhancer #permeability #enzyme inhibitor #ovulation inducing effect

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