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자료유형
학술저널
저자정보
박정숙 (충북대학교 약학대학) 정연복 (충북대학교 약학대학) 한건 (충북대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제38권 제2호
발행연도
1994.1
수록면
202 - 210 (9page)

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To investigate the feasibility of mucosal delivery of $[D-Ala^6]$ LHRH, a potent analogue of LHRH, enzymatic proteolysis of $[D-Ala^6]$ LHRH and inhibitory effect of medium chain fatty acid salts(MFA) were studied using rabbit mucosal homogenate. $[D-Ala^6]$ LHRH incubated in homogenates of rectal(RE), nasal(NA) and vaginal(VA) mucosa were assayed by HPLC. The degradation of $[D-Ala^6]$ LHRH followed the first order kinetics. The degradation products were found as $[D-Ala^6]$ $LHRH^{1-7}$(m-i), to a lesser extent, $[D-Ala^6]$ $LHRH^{1-9}$(m-ii) and $[D-Ala^6]$ $LHRH^{1-3}$(m-iii) by the method of amino acid analysis(PITC method). The formation of$[D-Ala^6]$ $LHRH^{1-7}$ was not inhibited by the addition of disodium ethylenediaminetetraacetic acid but inhibited by sodium tauro-24,25-dihydrofusidate, suggesting that endopeptidase 24.11(EP 24.11) cleaves the $Leu^7-Arg^8$ bond of $[D-Ala^6]$ LHRH and is the primary $[D-Ala^6]$ LHRH degrading enzyme. The patterns of $[D-Ala^6]$ LHRH degradation indicated that EP 24.11 exists in each mucosal homogenate with the order of RE>NA>VA. MFA significantly inhibited the proteolysis of $[D-Ala^6]$ LHRH. The addition of sodium caprate(1.0%) or sodium laurate(0.5%) to the each mucosal homogenate completely protected $[D-Ala^6]$ LHRH from the degradation.
#$[D-Ala^6]$ LHRH #mucoal homogenate #endopeptidase 24 #11 #MFA #proteolysis #inhibit

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