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자료유형
학술저널
저자정보
이원희 (충북대학교 약학대학) 박정섭 (충북대학교 약학대학) 원정희 (충북대학교 약학대학) 이정옥 (한국화학연구소) 유응걸 (한국화학연구소)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제35권 제6호
발행연도
1991.1
수록면
497 - 503 (7page)

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Six novel 5-substituted-1-[2-(3-methoxy-2-hydroxyphenyl)-1-methoxyethyl]uracils 2a-f were prepared by condensation of 2,4-bis(trimethylsilyloxy)-5-substituted uracils with 2,7-dimethoxy-2,3-dihydrobenzofuran (9) in the presence of Lewis acid. The 2,3-dihydrobenzofuran derivative 9 was obtained by intramolecular acetalization of 2-acetoxy-3-methoxyphenyl acetaldehyde (8) which was synthesized by oxidative cleavage of 1-allyl-2-acetoxy-3-methoxybenzene (7) using osmium tetroxide followed by $NaIO_4$. Compounds 2a-f were evaluated for in vitro antiviral activity against HSV-1, HSV-2 and HRV. None of these compounds showed activity with $ID_{50}$ values up to $100\;{\mu}g/ml$ except for 5-chlorouracil derivative 2d which exhibited antiviral activity against HSV-1 with $ED_{50}$ $30\;{\mu}g/ml$. In the antitumor activity against L1210 and P388 leukemia cell lines, 2d showed activity with $ID_{50}$ values of $14\;{\mu}g/ml$ and $11.6\;{\mu}g/ml$, and 2c with $ID_{50}$ values of $22.9\;{\mu}g/ml$ and $8.8\;{\mu}g/ml$, respectively.
#5-Substituted-1-[2- #3-methoxy~2-hydroxyphenyl)-1-methoxyethyl]uracils #antiviral activity #antitumor activity

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