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양상인 (성균관대학교 약학대학) 이승진 (성균관대학교 약학대학) 박하영 (성균관대학교 약학대학) 이상호 (성균관대학교 약학대학) 장춘곤 (성균관대학교 약학대학) 이완석 ([주]태평양 기술연구원 의약건강연구소) 신영희 ([주]태평양 기술연구원 의약건강연구소) 김정주 ([주]태평양 기술연구원 의약건강연구소) 이석용 (성균관대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제47권 제2호
발행연도
2003.1
수록면
120 - 124 (5page)

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Due to its profound intestinal first-pass metabolism, oral eperisone hydrochloride produces a very low bioavailability and a very short muscle relaxant activity. To improve the efficacy and compliance of eperisone, we designed a new dosage form, the transdermal patch and evaluated the muscle relaxant effects of this patch in rats. The muscle relaxant activity was assessed by measurement of forelimb grip strength and hanging test in rats. The transdermal patch of eperisone hydrochloride showed significant muscle relaxant activity at 0.5, 1.5 and 3 cm$^2$/200 g rat (1.39, 4.17 and 8.33 mg of eperisone hydrochloride/kg, respectively) in a dose-dependent manner and the effects were lasted over 24 hours. The oral eperisone hydrochloride showed significant activity at 12.5, 25 and 50 mg/kg in a dose-dependent manner but the activity was within 1 or 2 hours after administration. These results suggest that the eperisone hydrochloride is absorbed efficiently from transdermal patch and the patch can exert potent and long-lasting muscle relaxant activity. This transdermal patch will increase the efficacy and compliance in the clinical use of eperisone hydrochloride.

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