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진미령 (중앙대학교 약학대학) 신혜숙 (중앙대학교 약학대학) 정광묵 (중앙대학교 약학대학) 강미선 (중앙대학교 약학대학) 이민원 (생약학교실, 위생약학교실) 김대경 (중앙대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제44권 제1호
발행연도
2000.1
수록면
47 - 51 (5page)

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To examine whether DGRF inhibits $cPLA_2$ activity in vitro, we purified a 100 kDa $cPLA_2$enzyme from porcine spleen and performed an inhibition study at two concentrations of 5.0 and 50.0 $\mu$M 1-stearoyl-2-[1-$^{l4C}$ ]arachidonoyl-sn -glycero-3-phosphocholine as a substrate to rule out an apparent inhibition due to "substrate depletion". Here we reported that DGRF inhibited $cPLA_2$activity with $ID_{50}$ of 3.2 $\mu$M and virtually complete inactivation of the enzyme occurred at 60 $\mu$M. Interaction experiment between enzyme protein and inhibitor by ultrafiltration method indicated that 1-desgalloylrugosin-F inactivates $cPLA_2$enzyme by an irreversible mechanism.

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