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조재열 ([주]대웅제약 중앙연구소) 한승희 ([주]대웅제약 중앙연구소) 김병오 ([주]대웅제약 중앙연구소) 남권호 ([주]대웅제약 중앙연구소) 손호정 ([주]대웅제약 중앙연구소) 이재욱 ([주]대웅제약 중앙연구소) 유영효 ([주]대웅제약 중앙연구소) 박명환 ([주]대웅제약 중앙연구소)
저널정보
한국응용약물학회 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 제5권 제4호
발행연도
1997.1
수록면
419 - 425 (7page)

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The pharmacokinetics of DWP20364 (1-cyclopropyl -5-amino-6,8-difluoro-7-(2,7-diazabiclo [3,3,0] oct-4-ene-7-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid), a novel fluoroquinolone containing C7-bicyc-talc structure, were compared with those of ciprofloxacin (CPFX) after single intravenous (i.v.) and oral (p.o.) administration to rats using microbiological assay (bioassay). After i.v. administration to rats, the plasma concentrations of the two drugs declined biexponentially. The terminal half-lives (t$_{1}$2$\beta$/) of DWP20364 were 110$\pm$ 13.2 min and 117$\pm$3.09 min after i.v. and p.o. administration, respectively, and they were significantly higher than those of CPFX (45.5$\pm$9.52 min and 48.3$\pm$ 12.1 min, respectively). Similar results were also obtained from plasma concentrations and area under the plasma concentration-time curves. The total body clearance of DWP20364, 7.82$\pm$0.37 ml/min/kg was significantly slower than that of CPFX, 27.3 $\pm$ 11.1 m1/ min/kg. Above data suggested that the antimicrobial activity of DWP20364 could be longer than that of CPFX. The urinary recovery after i.v. and p.o. administration of DWP20364 was significantly lower than those of CPFX suggesting that the effect of DWP20364 on urinary tract infection could be lower than that of CPFX. The serum protein binding values of DWP20364 at 2$\mu$g/ml were apparently 91.5~93.1% in rats and human. DWP20364 was distributed by the order of liver, lung, kidney, sf)leon, heart, muscle and brain collected at 30 min after orally administered.
#DWP20364 #ciprofloxacin #pharmacokinetics #bioavailability #tissue distribution #urinary recovery #fecal recovery #protein binding #rats

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