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저자정보
Jae-Yeon Kim (Pusan National University School of Medicine) Salahadin Abdi (The University of Texas MD Anderson Cancer Center) Billy Huh (The University of Texas MD Anderson Cancer Center) 김경훈 (부산대학교)
저널정보
대한통증학회 The Korean Journal of Pain The Korean Journal of Pain 제34권 제1호
발행연도
2021.1
수록면
4 - 18 (15page)

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Except for carbamazepine for trigeminal neuralgia, gabapentinoid anticonvulsants have been the standard for the treatment of neuropathic pain. Pregabalin, which followed gabapentin, was developed with the benefit of rapid peak blood concentration and better bioavailability. Mirogabalin besylate (DS-5565, Tarlige®) shows greater sustained analgesia due to a high affinity to, and slow dissociation from, the α2δ-1 subunits in the dorsal root ganglion (DRG). Additionally, it produces a lower level of central nervous system-specific adverse drug reactions (ADRs), due to a low affinity to, and rapid dissociation from, the α2δ-2 subunits in the cerebellum. Maximum plasma concentration is achieved in less than 1 hour, compared to 1 hour for pregabalin and 3 hours for gabapentin. The plasma protein binding is relatively low, at less than 25%. As with all gabapentinoids, it is also largely excreted via the kidneys in an unchanged form, and so the administration dose should also be adjusted according to renal function. The equianalgesic daily dose for 30 mg of mirogabalin is 600 mg of pregabalin and over 1,200 mg of gabapentin. The initial adult dose starts at 5 mg, given orally twice a day, and is gradually increased by 5 mg at an interval of at least a week, to 15 mg. In conclusion, mirogabalin is anticipated to be a novel, safe gabapentinoid anticonvulsant with a greater therapeutic effect for neuropathic pain in the DRG and lower ADRs in the cerebellum.
#Analgesia #Anticonvulsants #Ataxia #Calcium Channels #Cerebellum #Dizziness #Gabapentin #Ganglia #Spinal #Mirogabalin #Neuralgia #Pregabalin #Sleepiness.

목차

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Dolphin AC / 2013 / The α2δ subunits of voltage-gated calcium channels / Biochim Biophys Acta 1828:1541~1549 google schola Deeks ED / 2019 / Mirogabalin : first global approval / Drugs 79:463~468 google schola Deeks ED / 2019 / Correction to : mirogabalin : first global approval / Drugs 79:469 google schola 김경훈 / 2020 / All about pain pharmacology: what pain physicians should know / The Korean Journal of Pain 33(2):108~120 Crossref Hauser AS / 2017 / Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications / Nat Rev Drug Discov 16:829~842 google schola

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