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저자정보
Lee, Boram (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Kyungpook National University) Kang, Wonku (College of Pharmacy, Yeungnam University) Shon, Jongcheol (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Kyungpook National University) Park, Ki Hun (Division of Applied Life Science, Gyeongsang National University) Song, Kyung-Sik (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Kyungpook National University) Liu, Kwang-Hyeon (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Kyungpook National University)
저널정보
한국응용생명화학회 Applied Biological Chemistry Applied Biological Chemistry 제57권 제1호
발행연도
2014.1
수록면
31 - 34 (4page)

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Human CYP2J2 isoform, the only member of the human CYP2J subfamily, is also over-expressed in human liver carcinoma tissues and hepatocarcinoma cells, and promotes tumor growth and proliferation. 4'-(p-Toluenesulfonylamide)-4-hydroxychalcone (TSAHC) is a synthetic sulfonylamino chalcone compound, which has anti-cancer effect. Inhibitory potential of a promising anti-cancer agent TSAHC against CYP2J2 activity was evaluated using human liver microsomes. TSAHC inhibited CYP2J2-mediated astemizole O-demethylation activity with $K_i$ value of $2.03{\pm}0.40{\mu}M$ in a competitive mode, suggesting that TSAHC is a potential candidate for further evaluation for its CYP2J2 targeting anti-cancer activities. Studies are presently underway to estimate TSAHC as potential therapeutic agent for cancer.
#CYP2J2·cytotoxicity #drug interactions ·human liver microsomes #TSAHC

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