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자료유형
학술저널
저자정보
Lee, Sung-Hou (Department of Biomedical Technology, College of Engineering, Sangmyung University)
저널정보
한국응용약물학회 Biomolecules & Therapeutics(구 응용약물학회지) Biomolecules & therapeutics 제19권 제1호
발행연도
2011.1
수록면
1 - 8 (8page)

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G-protein coupled receptors (GPCRs) constitute an important class of drug targets and are involved in every aspect of human physiology including sleep regulation, blood pressure, mood, food intake, perception of pain, control of cancer growth, and immune response. Radiometric assays have been the classic method used during the search for potential therapeutics acting at various GPCRs for most GPCR-based drug discovery research programs. An increasing number of diverse small molecules, together with novel GPCR targets identified from genomics efforts, necessitates the use of high-throughput assays with a good sensitivity and specificity. Currently, a wide array of high-throughput tools for research on GPCRs is available and can be used to study receptor-ligand interaction, receptor driven functional response, receptor-receptor interaction,and receptor internalization. Many of the assay technologies are based on luminescence or fluorescence and can be easily applied in cell based models to reduce gaps between in vitro and in vivo studies for drug discovery processes. Especially, cell based models for GPCR can be efficiently employed to deconvolute the integrated information concerning the ligand-receptor-function axis obtained from label-free detection technology. This review covers various platform technologies used for the research of GPCRs, concentrating on the principal, non-radiometric homogeneous assay technologies. As current technology is rapidly advancing, the combination of probe chemistry, optical instruments, and GPCR biology will provide us with many new technologies to apply in the future.
#G protein coupled receptor #Calcium mobilization #Drug discovery #Receptor interaction #Time resolved fluorescence #Luminescence

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AbdAlla, S / 2001 / Increased AT (1) receptor heterodimers in preeclampsia mediate enhanced angiotensin II responsiveness / Nat. Med 7:1003~1009 google schola Albizu, L / 2010 / Time-resolved FRET between GPCR ligands reveals oligomers in native tissues / Nat. Chem. Biol 6:587~594 google schola Alfaras-Melainis, K / 2009 / Modulation of opioid receptor function by protein-protein interactions / Front Biosci 14:3594~3607 google schola Auld, D. S / 2009 / Mechanism of PTC124 activity in cell-based luciferase assays of nonsense codon suppression / Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106:3585~3590 google schola Berridge, M. J / 1993 / Inositol trisphosphate and calcium signalling / Nature 361:315~325 google schola

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