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저자정보
Yun, Jeong In (Korea Research Institute of Chemical Technology) Yang, Eun Hye (Korea Research Institute of Chemical Technology) Latif, Muhammad (University of Science and Technology,) Lee, Hyeon Ji (Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Kwangho (Korea Research Institute of Chemical Technology) Yun, Chang-Soo (Korea Research Institute of Chemical Technology) Park, Chi Hoon (Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Chong Ock (Korea Research Institute of Chemical Technology) Chae, Chong Hak (Korea Research Institute of Chemical Technology) Cho, Sung Yun (Korea Research Institute of Chemical Technology) Jung, Hee Jung (Korea Research Institute of Chemical Technology) Kim, Pilho (Korea Research Institute of Chemical Technology) Choi, Sang Un (Korea Research Institute of Chemical Technology) Kim, Hyoung Rae (Korea Research Institute of Chemical Technology)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제37권 제7호
발행연도
2014.1
수록면
873 - 881 (9page)

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A new series of 2,4-dianilino-5-fluoropyrimidine derivatives were designed and synthesized and their anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitory activities were evaluated by biochemical and cell-based assays in order to discover a new ALK inhibitor. Most compounds synthesized showed good inhibitory activities against ALK and good cytotoxic activities in H3122 cell line. The best compound 6f showed good activity against wild-type ALK along with crizotinib-resistant mutant ALK, and it showed 6 times better activity in cell-based assay than crizotinib. Some SAR studies were performed by the comparisons of the activities between 6 and the designed-synthesized compounds.
#Anaplastic lymphoma kinase #ALK inhibitor #Pyrimidine derivatives #Kinase inhibitor #Anti-cancer agent #2,4-Dianilino-5-Fluoropyrimidine

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