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저자정보
Lee, Hyeon Ji (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Latif, Muhammad (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Choe, Hyeonjeong (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Ali, Imran (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Heung Kyoung (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Yang, Eun Hye (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Yun, Jeong In (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Chae, Chong Hak (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Jung, Jae-Kyung (College of Pharmacy, Chungbuk National University) Kim, Hyoung Rae (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Chong Ock (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Park, Chi Hoon (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Kwangho (Bio-Organic Science Division, Korea Research Institute of Chemical T)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제37권 제9호
발행연도
2014.1
수록면
1,130 - 1,138 (9page)

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Syntheses of various bis-ortho-alkoxy-parapiperazineanilino-pyrimidines and -triazines of KRCA-0008 analogs are described and their structure-activity-relationship to anaplastic lymphoma kinase (ALK) is discussed. 5-trifluoromethyl-2,4-pyrimidine analog (2) seems to be most potent in both biochemical and cellular assay in this study, however it shows inferior mice xenograft activity to Crizotinib presumably due to its sub-optimal PK parameters. 4,6-disubstituted pyrimidine and 2,4-disubstituted triazine derivatives of KRCA-0008 are less potent or inactive to ALK wt., and this observation is explained with their molecular modeling compared to KRCA-0008.
#ALK #Kinases #Diaminopyrimidine #Diaminotriazine #Inhibitors

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