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자료유형
학술저널
저자정보
이관호 (충남대학교 약학대학) 김봉희 (충남대학교 약학대학) 김상겸 (충남대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제56권 제1호
발행연도
2012.1
수록면
42 - 47 (6page)

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Soluble epoxide hydrolase (sEH) is a metabolic regulator of epoxyeicosatrienoic acids (EETs). EETs have many beneficial effects, vasodilation, anti-diabetes, anti-inflammation, cardiovascular protection, renal protection. Therefore, selective sEH inhibitors have a potential for treating these diseases. In the present study, screening methods for sEH inhibitors using PHOME ((3-phenyl-oxiranyl)-acetic acid cyano-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-methyl ester) and 14-15-EET as substrates were established. To determine selectivity, microsomal epoxide hydrolase (mEH) inhibition assay was also developed using styrene oxide as a substrate of microsomal epoxide hydrolase. Our results obtained from 12-[[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)carbonyl]amino]-dodecanoic acid (AUDA) used as a positive sEH inhibitor and valpromide used as a positive mEH inhibitor showed that these methods are useful for discovery of drug candidates.
#soluble epoxide hydrolase #14,15-epoxyeicosatrienoic acid #cardiovascular disease #soluble epoxide hydrolase inhibitor #microsomal epoxide hydrolase

목차

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생명공학정책연구센터 / 2009 / 주요 질환별 기술개발 동향 google schola Astrazeneca global / 2006 / Astrazeneca Annual Report and Form 20- F Information 2006 google schola Spiecker, M. / 2006 / Cytochrome P450 epoxygenase CYP2J2 and the risk of coronary artery disease / Trends. Cardiovasc. Med :204 google schola Imig, J. D. / 2009 / The soluble epoxide hydrolase inhibitor AR9281 decreases blood pressure, ameliorates renal injury and improves vascular function in hypertension / Pharmaceuticals 2:217 google schola Mustafa, S. / 2009 / Insulin resistance and endothelial dysfunction: Are epoxyeicosatrienoic acids the link? / Exp. Clin. Cardiol 14:41 google schola

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