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학술저널
저자정보
Dong, Mi-Sook (School of Life sciences and Biotechnology, Korea University) Jung, Seung-Hyun (School of Life sciences and Biotechnology, Korea Universit) Kim, Hyun-Jung (School of Life sciences and Biotechnology, Korea Universit) Kim, Jeong-Ran (School of Life sciences and Biotechnology, Korea Universit) Zhao, Long-Suan (College of Pharmacy, Yeungnam Universit) Lee, Eung-Seok (College of Pharmacy, Yeungnam Universit) Lee, Eun-Joo (Life Science Research Center, SK chemical) Yi, Jung-Bum (Life Science Research Center, SK chemical) Lee, Nam-Kyu (Life Science Research Center, SK chemicals) Cho, Yong-Baik (Life Science Research Center, SK chemicals) Kwak, Wie-Jong (Life Science Research Center, SK chemicals) Park, Young-In (School of Life sciences and Biotechnology, Korea University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제27권 제5호
발행연도
2004.1
수록면
512 - 517 (6page)

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The structural relationship of 16 asiatic acid (AA) derivatives, including AA and asiaticoside (AS) to cytotoxicity and anti-hepatofibrotic activity in HSC-T6 cells, were investigated. Cytotoxicities of AA derivatives varied from 5.5 $\mu$M to over 2000 $\mu$M of $IC_{50}$/ depending on AA functional group modifications. Substituting the hydroxyl group at the C(2) to N≡C and substituting bulky groups for dihydroxyl groups at (3), (23) of the A-ring increased the cytotoxicity, but keto group at C(11) and benzoyl ester at C(2) were greatly reduced it. Modification of the carboxylic acid group at C28 also reduced the cytotoxicity. The collagen synthesis determined by hydroxyproline content in the cells was inhibited from a maximum of 48% (Zlx-i-85 and 87) to 15% (AS) by AA derivatives. The anti-hepatofibrotic effect of these compounds might be due to the reduced expression of prolyl 4-hydroxylase $\alpha$ and $\beta$ subunits and TIMP2. However, the inhibition of collagen by asiaticoside derivatives did not show any structural-activity relationship.
#Asiatic acid derivatives #Rat hepatic stellate cell #Cytotoxicity #Anti-hepatofibrotic effect

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