Prolyl Endopeptidase Inhibitory Activity of 6-O-Palmitoyl L-Ascorbic Acid

Park, Yoon-Seok; Paik, Young-Sook

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자료유형: 학술저널

저자정보: Park, Yoon-Seok (College of Environment and Applied Chemistry and Plant Metabolism Research Center, Kyung Hee University) Paik, Young-Sook (College of Environment and Applied Chemistry and Plant Metabolism Research Center, Kyung Hee University)

저널정보: 한국응용생명화학회 Applied Biological Chemistry Applied Biological Chemistry 제49권 제3호

발행연도: 2006.1

수록면: 110 - 113 (4page)

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Prolyl endopeptidase (PEP, EC 3.4.21.26, also referred to as prolyl oligopeptidase) degrades proline containing, biologically active neuropeptides such as vasopressin, substance P and thyrotropin-releasing hormone by cleaving peptide bonds on carboxyl side of prolyl residue within neuropeptides of less than 30 amino acids. Evaluation of PEP levels in postmortem brains of Alzheimer's disease patients revealed significant increases in PEP activity. Therefore, a specific PEP inhibitor can be a good candidate of drug against memory loss. Upon our examination for PEP inhibitory activity from micronutrients, ascorbic acid (vitamin C) showed small but significant PEP inhibition (13% PEP inhibition at $8{\mu}g{\cdot}ml^{-1}$). Palmitic acid showed almost no PEP inhibition. However, 6-O-palmitoyl ascorbic acid ($\underline{1}$) showed 70% PEP inhibition at $8{\mu}g{\cdot}ml^{-1}$ indicating that hydrophobic portion of the compound $\underline{1}$ may facilitate the inhibitory effect. $IC_{50}$ value of compound $\underline{1}$ was $12.6{\pm}0.2{\mu}M$. The primary and secondary Lineweaver Burk and Dixon plots for compound $\underline{1}$ indicated that it is a non-competitive inhibitor with inhibition constant (Ki) value of $23.7{\mu}M$.

#prolyl endopeptidase inhibitor #memory loss #6-O-palmitoyl L-ascorbic acid #ascorbic acid #palmitic acid

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이 논문의 저자 정보

Park, Yoon-Seok

소속기관 College of Environment and Applied Chemistry and Plant Metabolism Research Center, Kyung Hee Univers

주요연구분야 농수해양학 > 농학

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Paik, Young-Sook

소속기관 Department of Applied Chemistry and Plant Metabolism Research Center, Kyung Hee University

주요연구분야 농수해양학 > 농학

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