Chemical Modification of Alisol B 23-acetate and Their Cytotoxic Activity

Lee, Sang-Myung; Min, Byung-Sun; Bae, Ki-Hwan

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자료유형: 학술저널

저자정보: Lee, Sang-Myung (Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology) Min, Byung-Sun (Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology) Bae, Ki-Hwan (College of Pharmacy, Chungnam National University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제25권 제5호

발행연도: 2002.1

수록면: 608 - 612 (5page)

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The twelve-protostane analogues were synthesized from alisol B 23-acetate and assessed for their in vitro antitumor activity against six different human and murine tumor cell lines. Of the compounds synthesized, 23S-acetoxy-24R(25)-epoxy-11$\beta$,23S-dihydroxyprotost-13(17)-en-3-hy-droxyimine (12) exhibited significant cytotoxic activities against A549, SK-OV3, B16-F10, and HT1080 tumor cells with $ED_{50}/$ values of 10.0, 8.7 ,5.2, and 3.1 ${\mu}g$/ml, respectively. Furthermore, 23S-acetoxy-13(17),24R(25)-diepoxy-11$\beta$-hydroxyprotost-3-one (5), 13(17),24R(25)-diepoxy-11$\beta$, 23S-dihydroxyprotostan-3-one (6), 24R,25-epoxy-11$\beta$,23S-dihydroxyprotost-13(17)-en-3-one (7), and 11$\beta$,23S,24R,25-tetrahydroxyprotost-13(17)-en-3-one (9) showed moderate cytotoxic activities against 816-F10 and HT1080 tumor cells. These results mean that a hydroxyimino group at C-3 position in the protostane-type terpene enhances cytotoxic activity.

#Alismatis Rhizoma #Protostane #Cytotoxic activity

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이 논문의 저자 정보

Lee, Sang-Myung

소속기관 KT&G Central Research Institute

주요연구분야 의약학 > 약학

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Min, Byung-Sun

소속기관 Laboratory of Immunomodulator, Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Bae, Ki-Hwan

소속기관 College of Pharmacy, Chungnam National University

주요연구분야 의약학 > 약학

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