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학술저널
저자정보
Lee, Dong-Hee (Natural Products Reesarch Institute, Seoul University) Cho, In-Goo (Chongwae Pharma Corp., P.O) Park, Moon-Soo (Chongwae Pharma Corp., P.O) Kim, Ki-Nam (Natural Products Reesarch Institute, Seoul University) Chang, Il-Moo (Natural Products Reesarch Institute, Seoul University) Mar, Woong-chon (Natural Products Reesarch Institute, Seoul University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제24권 제1호
발행연도
2001.1
수록면
55 - 63 (9page)

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Aucubin, an irdoid g1ucoside, was investigated to determine whether it has a stimulating effect on $\alpha$-amanitin excretion in $\alpha$-amanitin intoxicated rats, and whether there is binding activity to calf thymus DNA. High-performance liquid chromatography (HPLC) analysis of $\alpha$-amanitin in rat urine allowed quantitative measurement of the $\alpha$-amanitin concentration with a detection limit of 50${mu}g/ml$. In this system, a group treated with both $\alpha$-amanitin and aucubin showed that o(-amanitin was excreted about 1.4 times faster than in the $\alpha$-amanitin only treated group. Our previous results showed that the toxicity of $\alpha$-amanitin is due to specific inhibition of RNA polymerase activity and the resultant blockage of the synthesis of certain RNA species in the nucleus. However, no significant activity change on RNA polymerase from Hep G2 cells was observed when aucubin was treated with $\alpha$-amanitin at any concentration tested. Nevertheless, aucubigenin inhibited both DNA polymerase (IC50, 80.5${mu}g/ml$) and RNA polymerase (IC50, 135.0${mu}g/ml$) from the Hep G2 cells. The potential of both $\alpha$-amanitin and aucubin to interact with DNA were examined by spectrophotometric analysis. $\alpha$-Amanitin showed no significant binding capacity to calf thymus DNA, but aucubin was found to interact with DNA, and the apparent binding constant ($K_{app}$) and apparent number of binding sites per D7A phosphate ($B_{app}$) were 0.45$0.45{\times}$$10^4$ $M^{-1}$ and 1.25, respectively.
#$alpha$-Amanitin #Aucubin #DNA polymerase #RNA polymerase #lridoid glucoside

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